Sildénafil sans ordonnance : notre dossier santé complet

Le Sildénafil sans ordonnance, c’est quoi ?

Sildenafil, vendu sous le nom de marque Viagra entre autres, est un médicament utilisé pour traiter la dysfonction érectile et l’hypertension artérielle pulmonaire.Son efficacité dans le traitement du dysfonctionnement sexuel chez la femme n’ a pas été démontrée.

Les effets secondaires communs comprennent les maux de tête et les brûlures d’estomac, ainsi que la rougeur de la peau. La prudence est conseillée chez les personnes atteintes d’une maladie cardiovasculaire. Les effets secondaires rares mais graves comprennent des érections prolongées qui peuvent endommager le pénis et une perte auditive soudaine. Le sildénafil sans ordonnance ne doit pas être pris par des personnes qui prennent des nitrates comme la nitroglycérine (trinitrate de glycérine), car cela peut entraîner une chute grave et potentiellement mortelle de la tension artérielle.

Le sildénafil agit en inhibant la phosphodiestérase de type 5 spécifique du cGMP (phosphodiestérase 5, PDE5), une enzyme qui favorise la dégradation du cGMP, qui régule le flux sanguin dans le pénis.

Andrew Bell, David Brown et Nicholas Terrett, des scientifiques de Pfizer, ont d’abord découvert le sildénafil sans ordonnance comme traitement de divers troubles cardiovasculaires.Depuis qu’il est devenu disponible en 1998, le sildénafil est un traitement courant de la dysfonction érectile; ses principaux concurrents sont le tadalafil (nom commercial Cialis) et le vardénafil (Levitra).

Utilisations médicales du Sildénafil sans ordonnance

Dysfonctionnement sexuel

L’indication principale du sildénafil sans ordonnance est le traitement de la dysfonction érectile (incapacité de maintenir une érection satisfaisante pour compléter les rapports sexuels). Son utilisation est maintenant l’un des traitements standard pour le dysfonctionnement érectile, y compris pour les hommes atteints de diabète sucré.

Dysfonction sexuelle associée à l’antidépresseur

Des données probantes provisoires suggèrent que le sildénafil sans ordonnance pourrait aider les hommes aux prises avec un dysfonctionnement érectile induit par les antidépresseurs.

Hypertension pulmonaire

Bien que le sildénafil améliore certains marqueurs de la maladie chez les personnes atteintes d’hypertension artérielle pulmonaire, il ne semble pas affecter le risque de décès ou d’effets secondaires graves à partir de 2014.

Mal de l’altitude

Le sildénafil semble améliorer certains facteurs de risque de l’œdème pulmonaire à haute altitude, mais il n’est pas clair si le sildénafil sans ordonnance affecte ou non le taux de l’affection elle-même à compter de 2008.

Le phénomène de Raynaud

Le sildénafil et d’autres inhibiteurs du PDE5 ont une efficacité modérée dans le traitement du phénomène secondaire de Raynaud.

Qu’est ce qu’un médicament en vente libre ?

Les médicaments en vente libre sont des médicaments vendus directement au consommateur sans ordonnance d’un professionnel de la santé, par opposition aux médicaments sur ordonnance, qui ne peuvent être vendus qu’à des consommateurs qui possèdent une ordonnance valide. Dans de nombreux pays, le sildénafil sans ordonnance et autres médciaments sont sélectionnés par un organisme de réglementation pour s’assurer qu’ils sont des ingrédients sûrs et efficaces lorsqu’ils sont utilisés sans les soins d’un médecin. Lesildénafil sans ordonnance en vente libre sont habituellement réglementés par des ingrédients pharmaceutiques actifs et non par des produits finis. En réglementant les IPA au lieu de formulations médicamenteuses spécifiques, les gouvernements laissent aux fabricants la liberté de formuler librement des ingrédients ou des combinaisons d’ingrédients dans des mélanges exclusifs.

L’expression « médicaments en vente libre » ou « sans ordonnance » peut être quelque peu contre-intuitive, puisque, dans de nombreux pays, ces médicaments sont souvent placés sur des étagères dans les rayons libre-service des magasins, comme tout autre produit emballé.En revanche, les médicaments d’ordonnance sont presque toujours remis en vente libre du pharmacien au client. Certains médicaments peuvent être considérés comme des médicaments en vente libre (c. -à-d. qu’aucune ordonnance n’est requise), mais ils ne peuvent être délivrés par un pharmacien qu’après une évaluation des besoins du patient ou la prestation d’une formation au patient. Dans de nombreux pays, un certain nombre de médicaments en vente libre sont disponibles dans des établissements sans pharmacie, comme les magasins généraux, les supermarchés et les stations-service. Le règlement précisant les établissements où les médicaments peuvent être vendus, qui est autorisé à les délivrer et si une ordonnance est requise varie considérablement d’un pays à l’autre.

Passage du Sildénafil avec ordonnance au Sildénafil sans ordonnance

En règle générale, les médicaments en vente libre doivent être utilisés principalement pour traiter une affection qui ne nécessite pas la supervision directe d’un médecin et qui doit être raisonnablement sécuritaire et bien tolérée. Les médicaments en vente libre comme le Sildénafil sont habituellement aussi tenus d’avoir peu ou pas de potentiel d’abus, bien que dans certains domaines, des médicaments comme la codéine soient disponibles en vente libre (habituellement dans des formulations strictement limitées ou exigeant des documents administratifs ou une pièce d’identité à présenter lors de l’achat).

Au fil du temps, souvent de 3 à 6 ans, les médicaments qui se révèlent sûrs et appropriés en tant que médicaments d’ordonnance peuvent passer de la prescription à la vente libre. Un exemple en est la diphenhydramine (Benadryl), un antihistaminique qui, autrefois, nécessitait une ordonnance, mais qui est maintenant disponible en vente libre presque partout. Les exemples les plus récents sont le sildénafil sans ordonnance disponible en quelques clics sur internet.

Il est quelque peu inhabituel qu’un médicament en vente libre soit retiré du marché pour des raisons d’innocuité, plutôt que sous l’effet des forces du marché, bien que cela arrive à l’occasion. Par exemple, la phénylpropanolamine a été retirée de la vente aux États-Unis en raison de préoccupations concernant les accidents vasculaires cérébraux chez les jeunes femmes. Une étude a été réalisée sur les perceptions des consommateurs au sujet du risque et de l’accès aux médicaments en vente libre comme le sildénafil sans ordonnance. Une minorité importante du public semble disposée à accepter des risques considérables pour avoir un meilleur accès aux produits pharmaceutiques.

Au Royaume-Uni, il a été annoncé en février 2007 que Boots the Chemist essaierait de vendre du Viagra en vente libre dans les magasins de Manchester, Angleterre (anciennement disponible uniquement sur ordonnance). Les hommes âgés de 30 à 65 ans auraient pu acheter quatre comprimés après avoir consulté un pharmacien.

 

Effets indésirables du Sildénafil sans ordonnance

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus courants de l’utilisation du sildénafil comprenaient les maux de tête, les bouffées vasomotrices, l’indigestion, la congestion nasale et les troubles de la vue, y compris la photophobie et la vision floue.Certains utilisateurs de sildénafil se sont plaints de tout voir teinté en bleu (cyanopsie).Certains se sont plaints de flou et de perte de vision périphérique. En juillet 2005, la FDA a découvert que le sildénafil pouvait entraîner une déficience visuelle dans de rares cas et plusieurs études ont établi un lien entre l’utilisation du sildénafil et la neuropathie optique ischémique antérieure non artérielle.

Les effets indésirables rares mais graves observés après la mise en marché comprennent des érections prolongées, une hypotension artérielle grave, un infarctus du myocarde (crise cardiaque), des arythmies ventriculaires, un accident vasculaire cérébral, une augmentation de la tension intraoculaire et une perte auditive soudaine.2] En octobre 2007, la FDA a annoncé que l’étiquetage de tous les inhibiteurs du PDE5, y compris le sildénafil sans ordonnance , exigeait un avertissement plus visible du risque potentiel de surdité soudaine.

Interactions avec d’autres médicaments

Les personnes qui prennent également des inhibiteurs de la protéase pour le traitement de l’infection par le VIH doivent être prudentes. Les inhibiteurs de la protéase inhibent le métabolisme du sildénafil, ce qui multiplie les concentrations plasmatiques de sildénafil et augmente l’incidence et la gravité des effets secondaires. Il est recommandé aux personnes qui utilisent des inhibiteurs de la protéase de limiter leur utilisation du sildénafil à une dose maximale de 25 mg toutes les 48 heures.D’autres médicaments qui interfèrent avec le métabolisme du sildénafil comprennent l’érythromycine et la cimétidine, qui peuvent également mener à des demi-vies plasmatiques prolongées.

L’utilisation simultanée du sildénafil sans ordonnance  et d’un bloquant (ordinairement prescrit pour traiter l’hypertension ou les affections urologiques, comme l’hypertrophie bénigne de la prostate) peut entraîner une hypotension artérielle, mais cet effet ne se produit pas s’ils sont pris à au moins 4 heures d’intervalle.

Contre-indications

Utilisation concomitante de donneurs d’oxyde nitrique, de nitrites organiques et de nitrates, tels que:

  • nitroglycérine
  • mononitrate d’isosorbide
  • dinitrate d’isosorbide
  • nitroprussiate de sodium
  • Nitrites d’alkyle (communément appelés « poppers »)
  • Utilisation concomitante de stimulateurs solubles de la guanylyl cyclase, tels que le riociguat
  • Hypersensibilité connue au sildénafil
  • Le sildénafil  sans ordonnance  ne doit pas être utilisé si l’activité sexuelle est déconseillée en raison de facteurs de risque cardiovasculaire sous-jacents (chirurgie cardiaque récente, accident vasculaire cérébral ou crise cardiaque, etc.[citation nécessaire]

Usage non médical du Sildénafil sans ordonnance


Usage récréatif

La popularité du sildénafil sans ordonnance chez les jeunes adultes a augmenté au fil des ans.Le nom commercial du sildénafil, Viagra, est largement reconnu dans la culture populaire, et l’association du médicament au traitement de la dysfonction érectile a mené à son utilisation récréative.Les raisons derrière une telle utilisation incluent la croyance que le médicament augmente la libido, améliore les performances sexuelles, ou augmente de façon permanente la taille du pénis.Les études sur les effets du viagra lorsqu’il est utilisé à des fins récréatives sont limitées, mais suggèrent qu’il a peu d’effet lorsqu’il est utilisé par ceux qui ne souffrent pas de dysfonction érectile. Dans une étude, il a été démontré qu’une dose de 25 mg ne provoquait aucun changement significatif de la qualité érectile, mais réduisait le temps de réfraction post-jaculation.Cette étude a également noté un effet placebo important dans le groupe témoin.

L’utilisation récréative non prescrite du sildénafil et d’autres inhibiteurs du PDE5 est particulièrement élevée chez les utilisateurs de drogues illégales.Le sildénafil sans ordonnance est parfois utilisé pour contrer les effets d’autres substances, souvent illicites.Certains usagers le mélangent à de la méthylènedioxyméthamphétamine (MDMA, ecstasy), à d’autres stimulants ou à des opiacés pour tenter de compenser l’effet secondaire commun du dysfonctionnement érectile, une combinaison appelée « sextasy », »rockin’and rollin' » ou « trail mix ».Le mélange avec du nitrite d’amyle est particulièrement dangereux et potentiellement fatal.

Recherche de décalage horaire

Le prix Nobel Ig Nobel d’aviation 2007 a été décerné à Patricia V. Agostino, Santiago A. Plano et Diego A. Golombek, de l’Universidad Nacional de Quilmes, Argentine, pour leur découverte que le sildénafil aide à traiter la régénération par décalage horaire chez les hamsters.

Sports

Les athlètes professionnels ont été documentés en utilisant le sildénafil sans ordonnance, croyant que l’ouverture de leurs vaisseaux sanguins va enrichir leurs muscles. À leur tour, ils croient que cela améliorera leurs performances.

Médicaments et substances analogues

L’acétildénafil et d’autres analogues de structure synthétiques du sildénafil, qui sont des inhibiteurs du PDE5, ont été trouvés comme adultérants dans un certain nombre de produits aphrodisiaques « à base de plantes » vendus sans ordonnance.Ces analogues n’ont subi aucun des tests rigoureux auxquels les médicaments comme le sildénafil ont été soumis et n’ont donc pas de profils d’effets secondaires inconnus.Certaines tentatives ont été faites pour interdire ces drogues, mais les progrès ont été lents jusqu’ à présent, car même dans les juridictions qui ont des lois ciblant les drogues de synthèse, les lois sont rédigées pour interdire les analogues des drogues illégales d’abus, plutôt que les analogues des médicaments sur ordonnance. Toutefois, au moins une affaire judiciaire a entraîné la mise hors marché d’un produit.

La FDA américaine a interdit de nombreux produits prétendant être d’Eurycoma longifolia qui, en fait, ne contiennent que des analogues du sildénafil sans ordonnance préalable. Les vendeurs de ces fausses herbes réagissent généralement en changeant simplement le nom de leurs produits.

Détection dans les fluides biologiques 

Le sildénafil et/ou le N-désméthylsildénafil, son principal métabolite actif, peut être quantifié dans le plasma, le sérum ou le sang total pour évaluer l’état pharmacocinétique chez les personnes qui reçoivent le médicament à des fins thérapeutiques, pour confirmer le diagnostic chez les victimes potentielles d’empoisonnement ou pour faciliter l’enquête médico-légale dans le cas d’une surdose fatale.

Mécanisme d’action du Sildénafil

Structure cristalline du PDE5 humain avec sildénafil lié, entrée PDB 1udt)
Le sildénafil protège le monophosphate de guanosine cyclique (cGMP) contre la dégradation par la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique des cGMP dans le corps caverneux. L’oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux du pénis se lie aux récepteurs de la guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de cGMP, conduisant à une relaxation musculaire douce (vasodilatation) des coussins intimes des artères hélicoïdales. Ce relâchement musculaire lisse entraîne une vasodilatation et une augmentation de l’afflux sanguin dans le tissu spongieux du pénis, provoquant une érection.35] Robert F. Furchgott, Ferid Murad et Louis Ignarro ont remporté le prix Nobel de physiologie ou de médecine en 1998 pour leur étude indépendante sur la voie métabolique de l’oxyde nitrique dans la vasodilatation des muscles lisses.

Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique des BPFc, responsable de la dégradation des BPFc dans le corps caverneux. La structure moléculaire du sildénafil est similaire à celle du cGMP et agit en tant qu’agent de liaison compétitif du PDE5 dans le corps caverneux, ce qui se traduit par plus de cGMP et de meilleures érections.35] Sans stimulation sexuelle, et donc sans activation du système NO/cGMP, le sildénafil ne devrait pas provoquer d’érection. D’autres médicaments qui agissent par le même mécanisme comprennent le tadalafil (Cialis) et le vardenafil (Levitra).

Le sildénafil est décomposé dans le foie par métabolisme hépatique à l’aide d’enzymes du cytochrome p450, principalement le CYP450 3A4 (voie principale), mais aussi par les isoenzymes hépatiques du CYP2C9 (voie mineure). Le principal produit de métabolisation par ces enzymes est le sildénafil N-desméthylé, qui est métabolisé davantage. Ce métabolite a également une affinité pour les récepteurs PDE, environ 40% de celle du sildénafil. Ainsi, le métabolite est responsable d’environ 20% de l’action du sildénafil. Le sildénafil est excrété sous forme de métabolites principalement dans les selles (environ 80 % de la dose orale administrée) et, dans une moindre mesure, dans l’urine (environ 13 % de la dose orale administrée). En cas de prise avec un repas riche en graisses, l’absorption est réduite; le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale augmente d’environ une heure, et la concentration maximale elle-même est diminuée de près d’un tiers.

Voie d’administration de la pilule


Lorsqu’il est pris par la bouche, le sildénafil pour le dysfonctionnement érectile se traduit par un temps moyen jusqu’ à l’érection de 27 minutes (de 12 à 70 minutes).
Sous la langue, l’utilisation du sildénafil pour le dysfonctionnement érectile entraîne un début d’action moyen de 15 minutes et dure en moyenne 40 minutes.
Il y a aussi des préparations de sildénafil en vaporisateur buccal pour accélérer l’action.

Synthèse chimique

Les étapes de préparation pour la synthèse du sildénafil sans ordonnance sont les suivantes: ».

  • Méthylation de l’ester éthylique de l’acide 3-propylpyrazole-5-carboxylique avec du sulfate de diméthyle chaud
  • Hydrolyse avec de l’hydroxyde de sodium aqueux (NaOH) en acide libre
  • Nitrate avec oléum/acide nitrique de combustion
  • Formation de carboxamide avec reflux de chlorure de thionyle/NH4OH
  • Réduction du groupe nitro en groupe amino
  • Acylation avec le chlorure de 2-éthoxybenzoyle
  • La cyclisation
  • Sulfonation au dérivé chlorosulfonyle
  • Condensation avec 1-méthylpipérazine.

Histoire et apparition du Sildénafil sans ordonnance

Le sildénafil (composé UK-92,480) a été synthétisé par un groupe de chimistes pharmaceutiques travaillant à Sandwich, dans le Kent de Pfizer, en Angleterre. Il a d’abord été étudié pour une utilisation dans l’hypertension (hypertension artérielle) et l’angine de poitrine (symptôme d’une cardiopathie ischémique). Les premiers essais cliniques ont été réalisés à l’hôpital Morriston de Swansea.Des essais cliniques de phase I menés sous la direction de Ian Osterloh ont laissé entendre que le médicament avait peu d’effet sur l’angine de poitrine, mais qu’il pouvait provoquer des érections péniennes marquées.Pfizer a donc décidé de le commercialiser pour la dysfonction érectile plutôt que pour l’angine de poitrine; cette décision est devenue un exemple souvent cité de repositionnement médicamenteux.Le médicament a été breveté en 1996, approuvé par la FDA le 27 mars 1998 pour son utilisation dans le traitement de la dysfonction érectile, devenant ainsi le premier traitement oral approuvé pour traiter la dysfonction érectile aux États-Unis, et mis en vente aux États-Unis plus tard cette année-là.45] Il est rapidement devenu un grand succès: les ventes annuelles de Viagra ont culminé en 2008 à 1,934 milliard de dollars US.

La presse britannique a dépeint Peter Dunn et Albert Wood comme les inventeurs du médicament, mais seuls Andrew Bell, David Brown et Nicholas Terrett figurent sur la liste des inventeurs de la composition originale du brevet de matière.

Société et culture

Marketing et ventes

Aux États-Unis, même si le sildénafil n’est disponible que sur ordonnance d’un médecin, il a fait l’objet d’une publicité directe à la télévision destinée aux consommateurs (célèbrement soutenue par l’ancien sénateur américain Bob Dole et la star du football Pelé). De nombreux sites Internet proposent Viagra à la vente après une « consultation en ligne », souvent un simple questionnaire web.47] Le nom du Viagra est devenu si bien connu, que de nombreux faux aphrodisiaques s’appellent maintenant « viagra à base de plantes » ou sont présentés comme des comprimés bleus imitant la forme et la couleur du produit de Pfizer. Viagra est également connu de façon informelle sous le nom de « vitamine V », »la pilule bleue », ou « diamant bleu », ainsi que divers autres surnoms.

En 2000, les ventes de Viagra représentaient 92 % du marché mondial des pilules contre la dysfonction érectile prescrites.En 2007, la part mondiale de Viagra sans ordonnance avait chuté à environ 50 % en raison de plusieurs facteurs, dont l’arrivée de Cialis et de Levitra, ainsi que de plusieurs contrefaçons et clones, et des signalements de perte de vision chez les personnes prenant des inhibiteurs du PDE5.

En février 2007, il a été annoncé que Boots, la chaîne de pharmacies britannique, essaierait les ventes de Viagra en vente libre dans les magasins de Manchester, en Angleterre. Les hommes âgés de 30 à 65 ans seraient admissibles à l’achat de quatre comprimés après avoir consulté un pharmacien.

Le 6 mai 2013, Pfizer, qui fabrique le Viagra, a annoncé à l’Associated Press qu’elle commencerait à vendre le médicament directement aux patients sur son site Web.

Les brevets de Pfizer sur le Viagra expirent hors des États-Unis en 2012; aux États-Unis, ils devaient expirer, mais Pfizer a réglé un litige avec Mylan et Teva, qui ont convenu que les deux sociétés pourraient introduire des médicaments génériques aux États-Unis le 11 décembre 2017.55] En décembre 2017, Pfizer a publié sa propre version générique de Viagra.

Contrefaçons

Le faux Viagra, bien que généralement moins cher, peut contenir des substances nocives ou des substances qui affectent la façon dont le Viagra fonctionne, comme l’encre bleue d’imprimante, les amphétamines, le métronidazole, l’acide borique, et la mort-aux-rats.

Le Viagra est l’un des médicaments les plus contrefaits au monde.D’après une étude de Pfizer, environ 80 % des sites prétendant vendre du Viagra vendaient des contrefaçons.

 

Soyez le premier à commenter

Poster un Commentaire

Votre adresse de messagerie ne sera pas publiée.


*